Sibutramina

[LeandroTwin 2091]

A sibutramina é um fármaco utilizado no tratamento da obesidade, com mecanismo de ação diferente da d-fenfluramina e d-anfetamina (Heal et al., 1998). Seu medicamento de referência é o Reductil®.

No Brasil, pode ser encontrada nas dosagens 10 mg (equivalente a 8,37 mg de sibutramina) e 15 mg (equivalente a 12,55 mg de sibutramina), sendo vendida mediante prescrição médica e retenção de receita. Em março de 2010 a Anvisa mudou a classificação da sibutramina da lista C1 (receita branca não numerada) para a lista B2 (psicotrópico anorexígeno), o medicamento agora terá tarja preta e será vendido sob receituário azul numerado.[3]Em julho de 2010 a Diretoria Colegiada da Anvisa aumentou para 60 dias o prazo de validade da prescrição do medicamento, antes era de 30 dias, além de reduzir a quantidade de dosagem máxima diária para 15 mg.

A sibutramina pode ser encontrada sob duas formas, sal anidro e cloridrato monoidratado de sibutramina, sendo que a sibutramina anidra A não possui estudos clínicos de eficácia e segurança e tem origem desconhecida; portanto, a ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) proíbe a sua importação no Brasil. Seu mecanismo de ação justifica a inclusão da sibutramina na categoria dos medicamentos inibidores seletivos da recaptação da serotonina e norepinefrina. Desta forma, a sibutramina se diferencia claramente das outras categorias de agentes capazes de reduzir peso.

História

Foi desenvolvido inicialmente como antidepressivo no final de 1980. Nos ensaios clínicos foi verificado que o medicamento reduzia o apetite. Então, sob o nome Meridia®, foi comercializado nos EUA e Alemanha. Em 1999, ganhou o nome de Reductil®.[4]

Em 2010, a EMEA (European Medicines Agency), recomendou a suspensão da venda de sibutramina, devido ao aumento do risco de acidentes cárdio vasculares[5]No Brasil, o medicamento continua a ser vendido, apesar de algumas orientações da Anvisa sobre 37 notificações ocorridas em 2009 e a possibilidade de ocorrência de aumento de pressão arterial e arritmias cardíacas, que já constam como adversas na bula do medicamento, além de diabetes mellitus tipo 2 + sobrepeso/obesidade + outro fator de risco para problemas cardiovasculares.[6]

Mecanismo de ação

Apresenta uma dupla maneira de reduzir o peso: a sibutramina reduz a vontade de comer promovendo o aumento da saciedade; previne a redução do gasto energético que acompanha a perda de peso.[1] Para produzir resultados positivos a administração do medicamento deve ser acompanhada de dieta e atividade física.[1]

O cloridrato monoidratado de sibutramina é um agente antiobesidade que exerce primariamente suas ações terapêuticas por meio de seus metabólitos ativos, mono-desmetil M(1) e di-desmetil M(2), por bloquear de maneira efetiva a recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT), norepinefrina, e dopamina. A droga e seus metabólicos se ligam fracamente aos receptores de serotonina (5-HT(1), 5-HT(1A), 5-HT(1B), 5-HT(2A) e 5-HT(2C)), dopamina (D(1) e D(2)), norepinefrina (beta, beta(1), beta(3), alfa(1) e alfa(2)), benzodiazepina e glutamato (N-metil-D-aspartato (NMDA)). Não possui qualquer atividade anticolinérgica ou anti-histaminérgica e não estimula a liberação de serotonina, norepinefrina ou dopamina.

Dosagem recomendada

* De acordo com critério médico.

* 10 a 15 mg/dia.

Indicações

Sibutramina é indicado para redução do peso, no tratamento da obesidade, e deve ser usado em conjunto com dieta e exercícios, como parte de um programa de controle de peso, desde que a orientação alimentar e a atividade física não sejam suficientes para atingir o objetivo clínico.

É indicada em pacientes com IMC maior ou igual a 30 kg/m2, ou maior ou igual a 27 kg/m2 associado a algum fator de risco como hipertensão.[1]

Contra-indicações

A sibutramina não deve ser prescrita nas seguintes condições:

* Hipersensibilidade conhecida a esta substância ou a qualquer outro componente da fórmula;

* Bebidas alcoólicas[1]

* Antecedentes de anorexia nervosa ou bulimia;[1]

* Conhecimento ou suspeita de gravidez;[1]

* Durante a lactação.[1]

* Pacientes que fazem uso de IMAO.[1]

* Pacientes hipertensos.

* Obesidade ligada à existência, ou antecedentes pessoais, de doenças cardio e cerebrovasculares;[7]

* Diabetes mellitus tipo 2, com sobrepeso ou obesidade e ligada a mais um fator de risco para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares.[7]

Efeitos adversos

Em estudos clínicos foram observados os seguintes efeitos adversos: aumento de pressão, taquicardia, palpitações, vasodilatação, constipação, xerostomia, dor de cabeça, insônia, parestesia, lombalgia, náusea, dispepsia, sudorese, alteração do paladar, dismenorréia, alterações visuais (moscas volantes). Houve um número significativamente maior de casos de infecção de ouvido, sinusite e resfriado comum entre pacientes usuários do medicamento em relação a usuários de placebo.

Surtos Psicóticos

Há relatos que a sibutramina ao ser utilizada com a finasterida (droga para tratamento de calvície e câncer de próstata) desencadeou um surto psicótico num jovem de 30 anos, que estava tendo êxito no tratamento contra a obesidade.[8]

Referências

* ↑ a b c d e f g h i j Abbott. Bula do Reductil. Página visitada em 06/02/2010.

* ↑ WA

* ↑ Anvisa. "Anvisa aumenta controle sobre prescrição da sibutramina". . (página da notícia visitada em 30/03/2010)

* ↑ Manual de farmacoterapia

* ↑ EMEA (21 de janeiro de 2010). Suspensão da comercialização. European Medicines Agency. Página visitada em 21 de janeiro de 2010.

* ↑ Estadão. "Anvisa alerta sobre remédio para emagrecer sibutramina". . (página da notícia visitada em 01/02/2010)

* ↑ a b Anvisa. "Novas contra-indicações de uso da sibutramina". . (página da notícia visitada em 06/02/2010)

* ↑ UFPE&UFRN. "Surto psicótico pela possível interação medicamentosa de sibutramina com finasterida". . (página da notícia visitada em 12/04/2010)

Bibliografia

* Heal DJ, Aspley S, Prow MR, Jackson HC, Martin KF, Cheetham SC (1998). "Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine". Int J Obes Relat Metab Disord 22 Suppl 1: S18–28. PMID 9758240.

* PsiqWeb. Sibutramina. Farmacologia. Página visitada em 27 de Setembro de 2007.

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A sibutramina é indicada para redução do peso, no tratamento da obesidade e deve ser usada em conjunto com uma dieta, exercício físico (para acelerar os resultados) e uma reeducação alimentar (já que o ideal é não ficar tomando cloridrato de sibutramina para sempre), só devendo ser tomada se a orientação alimentar e a atividade física não forem suficientes para atingir a redução de peso desejada.

O Cloridrato de sibutramina é um dos principais medicamentos para a perda de peso e melhora de outros fatores associados à obesidade como os níveis elevados de colesterol do tipo HDL, triglicérides e glicemia. Cloridrato de sibutramina, é um dos principais produtos com prescrição da Medley (a empresa que mais vende este produto no Brasil) e está entre os produtos mais procurados da indústria farmacêutica no Brasil.

A Sibutramina acelera o metabolismo, diminui a fome, aumenta a sensação de saciedade de forma a satisfazer o apetite com pouco alimento.

Não é permitida a venda de cloridrato de subitramina sem receita médica.

A sibutramina encontra-se sob duas formas: Sal anidro e cloridrato monoidratado de sibutramina, sibutramina anidra A não possui o número suficiente de estudos clínicos de eficácia e segurança. Por isso, a Agência Nacional de Vigilância Sanitária proíbiua sua importação para o Brasil.

O Cloridrato de sibutramina conquistou um grande reconhecimento devido a sua eficacia no tratamento da obesidade e hoje é um dos mais conhecidos e procurados medicamentos para a perda de peso no Brasil.

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Sibutramina, comercializada como Meridia ou Reductil, é um agente administrado oralmente para tratamento da obesidade.

Sibutramina é um estimulante de ação central quimicamente relacionado à anfetamina, metanfetamina e fentermina. A sibutramina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal (77%), mas passa por um metabolismo considerável que reduz sua biodisponibilidade.

Aspectos farmacológicos da sibutramina

Sibutramina é inibidor de reabsorção de neurotransmissores que ajuda a elevar a saciedade ao inibir a reabsorção da serotonina em 73%), norepinefrina (em 54%) e dopamina (em 16%). Sibutramina foi aprovada pelo FDA (órgão norte-americano que regula medicamentos) como remédio para emagrecer para tratamento da obesidade em Novembro de 1997.

Contra-indicações

Sibutramina é contra-indicada em casos de:

* Condições psiquiátricas como bulimia nervosa, anorexia nervosa, depressão forte, ou mania pré-existente.

* Hipersensibilidade ao remédio

* Pacientes abaixo de 18 anos de idade.

* Tratamento concomitante com inibidores da Monoamina Oxidase (MAO), antidepressivos ou outros remédios centralmente ativos.

* Hipertensão não suficientemente controlada.

* Hipertensão pulmonar.

* Lesões existentes na válvulas cardíacas, doença coronária, insuficiência cardíaca congestiva, arritmia sério e infarto do miocárdio anterior.

* Infarto ou ataque isquêmico transiente.

* Hipertiroidismo.

* Glaucoma de ângulo fechado.

* Problemas de ataque apoplético.

* Alargamento da glândula da próstata com retenção urinária.

* Feocromocitoma.

* Mulheres grávidas ou lactantes.

Efeitos colaterais da sibutramina

Os efeitos colaterais mais comuns são: boca seca, apetite paradoxalmente elevado, náusea, gosto estranho na boca, estômago irritado, constipação, problemas para dormir, tontura, dores menstruais, dor de cabeça, sonolência, dor nos músculos e articulações.

Em alguns pacientes a sibutramina pode elevar a pressão sanguínea. Desta forma, todos tratados com sibutramina devem passar por monitoramento regular da pressão.

Os efeitos colaterais a seguir são pouco comuns porém sérios, e requerem atenção médica imediata: arritmia cardíaca, parestesia, alterações mentais e no humor. Sintomas que requerem atenção médica urgente são: ataque apoplético, problema para urinar, dor no peito, hemiplegia, visão anormal, dispnéia e edema.

[morppheus 1]

E ae twin... ja tomei fempreporex quando eu era redondo ^^, e achei mto bom (-9kg em um mes). tava pensando em montar um projeto "S.E.C.A" (sibutramina + Eca) pro cutting no final do ano, mas to bolado com o catabolismo... o que você acha? eu ja tive um catabolismo rasuavelmente grande no meu ultimo cutting só com eca(-11kg em 15 dias )... mas agora com uma dieta de verdade na cabeça as coisas são diferentes... e por ser ovo lacto veg, haja clara de ovos albumina e leite desnatado(Sem esquecer de amendoin, queijo e iogurte xDD) rsrs...

sabe alguma coisa sobre se há algum efeito catabolico "extra" da sibutramina em relação a massa muscular?

vlw.

[balboa87 0]

já usei a sibutramina quando tava bem gordo...

foram menos 13kg em 2 meses...

indico...

[StreetFighter 4]

Não indico nem a pau.

Isso é uma ignorância.

Perder PESO...

Sem ter base nenhuma se é perda de gordura, massa muscular ou água.

Essa porcaria de sibutramina só diminue a fome, e ainda causa vários efeitos colaterais.

Melhor tomar vergonha e fazer uma dieta correta e treino...

[LeandroTwin 2091]

E ae twin... ja tomei fempreporex quando eu era redondo ^^, e achei mto bom (-9kg em um mes). tava pensando em montar um projeto "S.E.C.A" (sibutramina + Eca) pro cutting no final do ano, mas to bolado com o catabolismo... o que você acha? eu ja tive um catabolismo rasuavelmente grande no meu ultimo cutting só com eca(-11kg em 15 dias )... mas agora com uma dieta de verdade na cabeça as coisas são diferentes... e por ser ovo lacto veg, haja clara de ovos albumina e leite desnatado(Sem esquecer de amendoin, queijo e iogurte xDD) rsrs...

sabe alguma coisa sobre se há algum efeito catabolico "extra" da sibutramina em relação a massa muscular?

vlw.

Aparentemente não. Ela acelera o metabolismo, sendo assim controle as kcals diarias pra não ficar com um defict muito alto.

Abraço

Não indico nem a pau.

Isso é uma ignorância.

Perder PESO...

Sem ter base nenhuma se é perda de gordura, massa muscular ou água.

Essa porcaria de sibutramina só diminue a fome, e ainda causa vários efeitos colaterais.

Melhor tomar vergonha e fazer uma dieta correta e treino...

Com excessão da 5ª linha ta tudo certinho, concordo.

''A Sibutramina acelera o metabolismo, diminui a fome, aumenta a sensação de saciedade de forma a satisfazer o apetite com pouco alimento.''

É só saber administrar que ela é uma boa droga. Diminuir a forme, ficar satisfeito com pouca comida e acelerar o metabolismo pode ser ótimo pra quem quer perder peso.

Abraço

[Chun_li 31]

Eu já tomei femproporex e perdi muitos kgs,mas maior parte de massa,era ignorante,nunca fui gorda,tinha apenas uma barriguinha local,pouca coisa.

O femproporex,me deixava ligada,mas muito menos que EC e salbutamol,tb diminuia e muito a fome.

Alguém sabe dizer se a sibutramina tem algum estimulante na fórmula?tipo clem,efedrina,essas coisas.

[LeandroTwin 2091]

Eu já tomei femproporex e perdi muitos kgs,mas maior parte de massa,era ignorante,nunca fui gorda,tinha apenas uma barriguinha local,pouca coisa.

O femproporex,me deixava ligada,mas muito menos que EC e salbutamol,tb diminuia e muito a fome.

Alguém sabe dizer se a sibutramina tem algum estimulante na fórmula?tipo clem,efedrina,essas coisas.

Não tenho certeza, mas pode ser por aquele ''estado de alerta'' que a fome naturalmente da.

Um pouco mais:

O que é a Sibutramina ou Cloridrato de Sibutramina

A sibutramina ou Cloridrato de sibutramina é um remédio para emagrecer, administrado oralmente para o tratamento da obesidade.

Como a Sibutramina age no corpo?

A Sibutramina age no hipotálamo (no cérebro) que é responsável pelo controle da ansiedade e fome. Por isso, a sibutramina é classificada como moderador de apetite.

Existem muitas histórias sobre a sibutramina, entre elas: é antidepressivo, é perigoso como os anorexígenos, causa dependência e absorve a gordura dos alimentos. Essas informações sobre a sibutramina estão completamente erradas.

Indicações da Sibutramina

A sibutramina é indicada em casos onde uma reeducação alimentar aliado a exercícios físicos não são suficiente para atingir o objetivo clínico devido a alta ansiedade e a fome exagerada.

Contra-indicações da Sibutramina

A sibutramina é contra-indicada em casos de:

• Bulimia, anorexia e depressão;
• Tratamentos com outros inibidores ou antidepressivos;
• Hipertensão arterial e/ou pulmonar;
• Doenças coronárias;
• Hipertiroidismo;
• Mulheres grávidas ou lactantes

Efeitos colaterais da Sibutramina
Entre os efeitos colaterais da sibutramina, os mais comuns são:


Cloridrato de Sibutramina Monoidratado

• Boca seca;
• Náusea;
• Gosto estranho na boca;
• Estômago irritado;
• Constipação;
• Insônia ou sonolência;
• Tontura;
• Dores menstruais, de cabeça e/ou articulações;
• Elevação da pressão sanguínea.

Consulte a bula da Sibutramina para informações completas.

Diferença entre Sibutramina e Cloridrato de Sibutramina

Sibutramina e Cloridrato de Sibutramina são na verdade a mesma substância que na realidade se chama Cloridrato de Sibutramina Monoidratado. É muito comum também a substância ser chamada erradamente de subtramina ou subitramina.

Diferença entre Sibutramina 10 mg e Sibutramina 15 mg

A única diferença entre a Sibutramina de 10 mg e a Sibutramina de 15 mg é a dosagem. A substância é a mesma nas duas dosagens.

Diferença entre Sibutramina manipulada e a Sibutramina industrializada

Não é aconselhado o consumo da sibutramina manipulada, primeiro porque quase sempre a sibutramina manipulada é misturada com outras substâncias como as anfetaminas, sempre prejudiciais a saúde e segundo que a qualidade e procedência da sibutramina utilizada é duvidosa.

A sibutramina industrializada é sempre a melhor opção.

Nomes comerciais da Sibutramina

Os nomes comerciais da sibutramina são: Meridia, Reductil, Sibutral, Plenty, Saciette, Biomag e Vazy, e, como já foi dito, pelo genérico: cloridrato de sibutramina monoidratado.

Mistura de Sibutramina com outras substâncias

Embora não seja muito comum, alguns médicos indicam a ingestão da sibutramina com outras substâncias como as anfetaminas. Procure fugir dessas combinações e converse com seu médico sobre a efetiva necessidade de ingestão da sibutramina com outras substâncias.

Como e onde comprar Sibutramina?

A sibutramina só pode ser adquirida em drogarias e/ou farmácias mediante receita médica e guia de medicamento controlado. É proibida a venda da sibutramina sem receita médica.

Sibutramina e bebida alcoólica

A sibutramina é um medicamento de ação neurológica e, portanto, bebidas alcoólicas não podem ser ingeridas durante o tratamento com a sibutramina.

Além das reações adversas, o álcool corta o efeito da sibutramina.

Sibutramina na gravidez e amamentação

É proibido o uso da sibutramina durante a gravidez e amamentação podendo causar sérios riscos ao bebê.

Sibutramina causa impotência ou altera o apetite sexual?

Não há casos de impotência com o uso da sibutramina, mas pode ocorrer tanto o aumento quanto a diminuição do apetite sexual durante o usa da sibutramina.

Quando parar de tomar a sibutramina engordarei o dobro?

Durante o uso da sibutramina é importante que seja feita uma reeducação alimentar para que ao parar o uso do medicamento, você não volte a comer compulsivamente. Aproveite o período em que está tomando a sibutramina, para trabalhar sua cabeça e organismo em busca de uma alimentação correta.

Sibutramina, menstruação e dores abdominais

Embora não seja comum, o uso da sibutramina pode desregular o ciclo e o fluxo menstrual, assim como podem ocorrer cólicas e dores abdominais.

[Chun_li 31]

Ah,obrigada Leandro,eu havia pesquisado antes e me parece que é só moderador de apetite mesmo,sem causar efeito estimulante

[deen1 1]

posso tomar clemb com subtramina? =)