Perfil - Letrozol

[Jguilherme 2]

Letrozol

Autor Anthony Roberts

Retirado de forums.steroid.com

Traduzido, Adaptado e Complementado por MRJP

(Letrozol)

Dose efetiva: 0.25-0.5mg/dia

Apresentações: Femara 2,5mg 28comp, R$381

Letrozol é o nome químico do inibidor da aromatase seletivo de terceira linha da Novartis. Essa droga foi desenvolvida com o objetivo de combater o câncer de mama através da inibição da aromatização. É usado no tratamento agressivo de mulheres na pós-menopausa, após a falha de outros tratamentos. É provavelmente o produto mais eficiente para esse fim(5). Tem uma estrutura muito similar ao seu antecessor, o anastrozol.

Para atletas ele tem diversos usos. Primeiro, foi capaz de reduzir os níveis de estrógeno em 98% ou mais(1). Em um estudo reduziu os níveis de estrógenos dos pacientes a níveis indetectáveis e aumento o nível de LH, FSH e SHBG(4). Certamente esse é o maior interesse dos bodybuilders, quanto menos estrógeno menor a chance de efeitos colaterais como retenção hídrica. Isso torna letrozol a escolha perfeito para ciclos pesados de ganho de peso, ou ciclos de cutting com esteróides muito androgênicos.

Uma dose efetiva de letrozol é entre 0.25m-0.5mg/dia, mais que isso pode provocar uma disfunção sexual. Um outro problema é o rebote de estrógeno quando se cessa o uso do composto. A inibição máxima da aromatase foi encontrada até em doses baixas como 100mcg(2).

Os efeitos do letrozol nos lipídeos séricos (colesterol, LDL e HDL) são, nas palavras dos pesquisadores: "inconsistente". Claro, que níveis muito baixos de estrógeno por muito tempo podem afetar negativamente o perfil lipídico e o sistema imune. Disfunção sexual também pode ocorrer com níveis muito baixos de estrógeno.

Letrozol pode ser usado para aumentar os níveis de FSH e LH, aumentando assim a testosterona(6), podendo ser usado em uma TPC (mas nunca na ausência de tamoxifeno e/ou clomifeno).

Níveis séricos de LH e FSH no grupo controle, tratado com testosterona e tratado com testosterona e letrozol

Secreção noturna de gonadotropina antes (barras brancas) e após (barras pretas) cinco meses de tratamento com testosterona e letrozol

Em comparação com o anastrozol e o exemestano, o letrozol é 2/5 vezes mais potente em sistemas não celulares e 10/20 vezes mais potente em sistemas celulares para inibição da aromatase. Letrozol, devido sua meia-vida de 2-4 dias, deve ser tomado por 60 dias para atingir níveis estáveis no plasma sanguíneo(8).

Ele ainda tão pode reduzir/eliminar/reverter uma ginecomastia existente. Em um estudo conduzido em ratos alterações na glândula mamária foram totalmente destruídas pelo letrozol:

"Nossos resultados indicam alterações nas glândulas mamárias induzidas pela aromatase podem ser destruídas com baixas concentrações de um inibidor da aromatase, letrozol"(7)

Bibliografia

1. Clin Cancer Res. 2005 Apr 15;11(8):2809-21.

2. J Clin Endocrinol Metab. 1995 Sep;80(9):2658-60.

3. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2002 Nov 15;105(2):161-5

4. Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3

5. Semin Oncol. 2004 Dec;31(6 Suppl 12):3-8.

6. Diabetes Obes Metab. 2005 May;7(3):211-5.

7. J Steroid Biochem Mol Biol. 2001 Dec;79(1-5):27-34. Aromatase overexpression transgenic mice model: cell type specific expression and use of letrozole to abrogate mammary hyperplasia without affecting normal physiology.

8. (Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S.).

[fernandows 688]

OPA! otima informacao meu grande, meus parabens.

Meu irmao a um tempo atras teve gineco e utilizoui o anastrozol, sem duvida diminuiu muito, quase nem da de perceber.

Vou informa-lo sobre este novo medicamento.

Ele ainda tão pode reduzir/eliminar/reverter uma ginecomastia existente. Em um estudo conduzido em ratos alterações na glândula mamária foram totalmente destruídas pelo letrozol:

"Nossos resultados indicam alterações nas glândulas mamárias induzidas pela aromatase podem ser destruídas com baixas concentrações de um inibidor da aromatase, letrozol"(7

Otima noticia!

Letrozol pode ser usado para aumentar os níveis de FSH e LH, aumentando assim a testosterona(6), podendo ser usado em uma TPC (mas nunca na ausência de tamoxifeno e/ou clomifeno).

Esta parte nao ficou tao clara.. ele deve ser utilizado junto com tamox e clomifeno?

Abraco e obrigado!

[stronger666 0]

Eu tbm não entendi direito a parte de usar ele com tamox na tpc, que eu saiba o femara já está de bom tamanho e não precisa do tamox com ele, apenas o clomid junto na tpc é claro, para o eixo normalizar denovo.

Realmente ficou embaraçoso, mas eu acho que é isso.

[Jguilherme 2]

o que eu entendi foi que Letrozol pode ou não ser usado na tpc, associado a tamox E/OU clomid.

[Seph® 5]

Ótimo tópico.. não tinha visto ainda..

só estou confuso igual o pessoal..

kkkk

mas vlw pela contribuição,

~hugs

Seph®