Compreendendo A Farmacologia !

[Johnn 5835]

LI TUDO

estou utilizando para estudar pois tenho prova semana que vem.

Você não se adentrou nos tipos de fórmulas: xarope, suspensão, gel, pó , comprimido e cápsula.

Pois é,será a parte 2.

Esse livro presta ?

Vou tentar colocar aqui nesse fim de semana,já que tenho prova de Farmaco na mesma semana que você hehe

[lourensini 238]

o que tu colocar aqui nós acabaremos estudando junto.

eu não conheço esse livro aí.

me adiciona no face:

www.facebook.com/lourensini

Presente para a gente responder.

Recebi do Niel89.

Tarefa de Casa Tia Mafalda– FARMACOLOGIA

1. Conceitos em Farmacologia.

1. Defina e conceitue Droga, Fármaco e Princípio ativo.
2. Defina e conceitue Receptor.
3. Explique o que você entende por terapêutica.
4. Explique e diferencie Potência de Eficácia.

1. Farmacocinética

1. Explique como a polaridade da molécula de fármaco influencia sua absorção.
2. Explique como o pH pode modular a absorção de drogas.
3. Descreva as vantagens e desvantagens da administração de drogas via oral.
4. Descreva as características da absorção de fármacos pelas vias: Bucal, Sublingual e Retal.
5. Quais as características e diferenças entre as vias parenterais: Subcutânea, Intramuscular e Intravenosa.
6. Explique o que é o metabolismo de primeira passagem e conceitue Pró-droga.
7. Como se dá a distribuição de fármacos? Explique o mecanismo dos compartimentos.
8. Explique o que é metabolismo de fase I. Quais as reações e enzimas envolvidas?
9. Explique o que é metabolismo de fase II. Quais as reações e enzimas envolvidas?
10. Explique como de dá a excreção por via renal.
11. Explique como se dá a excreção por via biliar e o mecanismo do ciclo enterro-hepático.

1. Farmacodinâmica

1. Explique o que é uma droga Agonista, Agonista parcial e Agonista inverso.
2. Explique o mecanismo das drogas Antagonistas reversível e irreversível.
3. Explique o mecanismo de ativação do receptor tipo Canal Ionico.
4. Explique o mecanismo de ativação do receptor ligado a proteína G
5. Explique o que são segundos mensageiros e como eles atuam nas vias intracelulares.
6. Explique o mecanismo de ativação dos receptores ligados a proteína-quinase.
7. Explique o mecanismo de ativação dos receptores nucleares.

Editado Abril 8, 2013 às 21:43 por lourensini

[lourensini 238]

Farmacocinética

Explique como a polaridade da molécula de fármaco influencia sua absorção.

Um fármaco preciso ser basicamente hidrofóbico para ser bem absorvido. Isso é por que a membrana fosfoLIPÍDICA repeleria ele se ele fosse muito Hirofílico (muito polar). O melhor para um fármaco é que ele seja hidrofóbico com pequenas caracterísfica hidrofílicas, para que pudesse ser transportado até o local de ação.

Explique como o pH pode modular a absorção de drogas.

pH interfere pra caralho. Você mencionou a equação de Henderson-Hasselbach. Eu demorei um tempão para entender como funciona por que não sabia o que era ácido/base fraca ou forte. Pelo que entendi, quando a molécula do fármaco é posta em um meio básico, se ela é um ácido fraco (H+A-) ela tente a dissociar o íon H+ (ácido) e o ânion (A-) e aí nenhuma passa. E quando a molécula do fármaco é básica (BH+) e perde o H+, sobra só o B, que não tem carga elétrica, e atravessa a membrana de boa.

Descreva as vantagens e desvantagens da administração de drogas via oral.

Essa é fácil. As vantagens são simples: fácil administração. Só que a desvantagem começa que tu pode esquecer de tomar ele, ele pode sofrer inativação hepática assim que passa pela circulação portal e chega ao fígado, pode sofrer destruição pelas enzimas gástricas e a absorção depende se tu tem alimento no estômago (variam de pessoa para pessoa, na real).

Descreva as características da absorção de fármacos pelas vias: Bucal, Sublingual e Retal.

Não entendi se a pergunta se refere à farmacocinética ou farmacodinâmica, mas lá vai.

A administração bucal é a Enteral, aquele esquema dos comprimidos e cápsulas, que são ingeridos e chegam ao estomago, aonde o comprimido ou cápsula é dissolvido pelo pH e começam a serem absorvidos no duodeno. Existem cápsulas revestidas que resistem ao pH por mais de 40min, tipo a do omeprazol que só é dissolvida no duodeno e jejuno com pH próximo à 6. O ácido acetil salicílico faz o mesmo, mas não por que a droga seria destruída, e sim por que irrita a mucosa do estômago. A via Sublingual é aquela em que , geralmente, pós muito finos ou comprimidos muito solúveis são colocados tanto em baixo da língua quando entre a gengiva e a bochecha/lábio inferior. A mucosa bucal é uma membrana muito fina e super vascularizada. Quando um medicamento tem aplicação sublingual ele tem uma rápida absorção e é ativado rapidamente sem ter que passar pelo fígado e correr o risco de ser inativado.

Ninguém quer aplicar medicamento pela bunda (ou não, whatever), mas a coisa tem suas vantagens. Como não passa pelo fígado não há inativação, embora só 50% seja devidamente absorvido. Não sofre com pH estomacal ou por qualquer enzima digestiva. Às vezes é necessário.

Quais as características e diferenças entre as vias parenterais: Subcutânea, Intramuscular e Intravenosa.

Administração Parenteral envolve meios invasivos não-orais, e as próprias características são as diferenças entre cada uma das 3. Tipo injeção intravenosa, intra-arterial e subcutânea. Uma injeção intravenosa tem a vantagem de ser muito rápida para agir e ainda é fácil de controlar quanto tá sendo aplicado, só que se o cara errar na dose não tem como retirar os excesso. Outro problema é se a agulha está mal esterilizada e algum patógeno for inoculado junto da aplicação.

Injeção intramuscular é aquela que a gente conhece dos anabolizantes. Nesse tipo, por serem em suspensão, o excipiente vai se difundindo para fora do tecido muscular e é aí que o princípio ativo do anabolizante começa a fazer efeito.

Via subcutânea tem um esquema semelhante com a intravenosa, só que previne que haja hemólise (destruição das hemácias) ou trombose, mas ainda assim pode dar pau e causar irritação.

Editado Abril 8, 2013 às 23:56 por lourensini

[Hitch 727]

John o Rang & Dale pelo pouco que vi dele, parece ter uma didática interessante porém básico demais, pelo menos para farmácia, mas ai vai do conteúdo do seu curso.

Louresini, você me permite algumas observações nas suas respostas?

Explique como o pH pode modular a absorção de drogas.

pH interfere pra caralho. Você mencionou a equação de Henderson-Hasselbach. Eu demorei um tempão para entender como funciona por que não sabia o que era ácido/base fraca ou forte. Pelo que entendi, quando a molécula do fármaco é posta em um meio básico, se ela é um ácido fraco (H+A-) ela tente a dissociar o íon H+ (ácido) e o ânion (A-) e aí nenhuma passa. E quando a molécula do fármaco é básica (BH+) e perde o H+, sobra só o B, que não tem carga elétrica, e atravessa a membrana de boa.

Você começou bem, mas depois se perdeu um pouco..

Via de regra o fármaco é absorvido na forma não ionizada, pois assim ele tem uma maior lipossolubilidade e como você falou acima a membrana é composta em sua maioria por lipídios. Desse modo o meio onde o fármaco está (pH ácido, básico ou neutro) assim como o pKa(constante de ionização) influenciam diretamente na farmacocinética, principalmente absorção e distribuição.

Agora vamos ao exemplo, se o fármaco é um ácido fraco e ele se encontra no estômago (pH = 1-2), estará sob a forma não ionizada, porém para a maioria dos fármacos, a absorção acontece no intestino proximal (pH = 3-6), pois no estômago há uma grande camada de muco e pequena área de superfície, já no intestino a área de superfície é bem grande.

Com fármacos que são bases fracas acontece a mesma coisa, só que em diferentes valores de pH. Ou seja, a base se dissocia, assim como o ácido se ioniza.

No caso do piroxicam (antiinflamatório), que é um fármaco de caráter ácido fraco:

1) Ele será absorvido ao longo do TGI na forma não ionizada;

2) Chegará na circulação sistêmica (pH= 7,4) e se encontrará na forma ionizada, logo será mais hidrossóluvel, o que é ótimo pois assim ele pode ser distribuído no plasma para o local da inflamação;

3) No tecido inflamado o pH é levemente ácido, assim o piroxicam se encontrará de novo na forma não ionizada, desse modo, será absorvido pelas células que ali estão.

4) Uma vez dentro da célula, o piroxicam vai poder atuar agora na ciclo-oxigenase (COX).

Resumo, no caso para um ácido fraco:

Descreva as vantagens e desvantagens da administração de drogas via oral.

Essa é fácil. As vantagens são simples: fácil administração. Só que a desvantagem começa que tu pode esquecer de tomar ele, ele pode sofrer inativação hepática assim que passa pela circulação portal e chega ao fígado, pode sofrer destruição pelas enzimas gástricas e a absorção depende se tu tem alimento no estômago (variam de pessoa para pessoa, na real).

Bom, aqui só queria acrescentar mais algumas coisas e corrigir uma coisinha que pode parecer sútil mas faz toda a diferença, que é:

"Inativação hepática". Esse não é o melhor termo para se referir a biotransformação, metabolismo de 1° passagem etc. E vou te dá apenas dois bons motivos:

1) Pró-fármacos. Alguns fármacos são administrados na sua forma previamente inativa e só depois de sofrer alguma reação in vivo, na maioria das vezes por enzimas hepáticas é que se tornam farmacologicamente ativos. Um exemplo disso, é o nosso conhecido tamoxifeno.

2) Alguns fármacos depois de passarem pelo fígado, podem gerar metabólitos altamente tóxicos, um exemplo bem conhecido disso é o paracetamol (acetaminofeno).

Reação do acetanomifeno(primeira estrutura) catalisada pelas enzimas do citocromo p450, gerando um intermediário tóxico.

A intenção da biotransformação é basicamente, tornar o composto mais hidrossóluvel para ser excretado pelos rins.

Sobre as desvantagens, gostaria de acrescentar que se o paciente for portador de alguma patologia que cause lesão do TGI e/ou fígado a administração oral deve ser descartada a priori, ou feito (dependendo do medicamento) o reajuste da dose.

No mais é isso,

Abraços

p.s: os exemplos que eu dei foram mais a nível de ilustração, só para ficar mais fácil o entendimento.

[Johnn 5835]

Hitch,

se puder dar uma olhada no PM que te mandei..

Abraços

[AlvinhoRJ 161]

Pois é,será a parte 2.

Esse livro presta ?

Vou tentar colocar aqui nesse fim de semana,já que tenho prova de Farmaco na mesma semana que você hehe

Esse é o Rang & Dale. Bom livro. Dá pra estudar com ele tranquilamente.

[lourensini 238]

Hitch.

Consegui entender bem os erros que cometi agora com tua explicação.

Mas e em caso de ácido e base forte?

[Hitch 727]

Se for aplicado aos fármacos, não existem (pelo menos que eu saiba) na forma de ácidos fortes e bases fortes, pois são eletrólitos fortes e estariam, apesar da mudança de pH, mas na forma ionizada do que na não ionizada, ou seja, a absorção seria mínima.

Geralmente as substâncias ácidos/bases fortes são inorgânicas, diferentes dos fármacos que são basicamente ácidos/bases orgânicos(ex: AAS). A única atividade terapêutica possível de ácidos e bases fortes seriam como fármacos estruturalmente inespecíficos, como por exemplo os antiácidos, porém eles são substâncias em sua maioria corrosivas, tornando inviável sua administração diretamente por via oral.

[Johnn 5835]

Se for aplicado aos fármacos, não existem (pelo menos que eu saiba) na forma de ácidos fortes e bases fortes, pois são eletrólitos fortes e estariam, apesar da mudança de pH, mas na forma ionizada do que na não ionizada, ou seja, a absorção seria mínima.

Geralmente as substâncias ácidos/bases fortes são inorgânicas, diferentes dos fármacos que são basicamente ácidos/bases orgânicos(ex: AAS). A única atividade terapêutica possível de ácidos e bases fortes seriam como fármacos estruturalmente inespecíficos, como por exemplo os antiácidos, porém eles são substâncias em sua maioria corrosivas, tornando inviável sua administração diretamente por via oral.

Hitch,o DHA também influi na saúde do coração,ou só o EPA ?

Esse é o Rang & Dale. Bom livro. Dá pra estudar com ele tranquilamente.

Que bom ! hehe

[Hitch 727]

Hitch,o DHA também influi na saúde do coração,ou só o EPA ?

Tem sim John, ambos favorecem a síntese prostaglandinas da série 3. Porém o único que se relaciona diretamente com a produção de PG's, sendo substrato para a enzima COX é o EPA, até onde eu sei (faz tempo que não revejo a literatura) o DHA atuaria inibindo a produção de PG's da série 2 por um mecanismo que eu desconheço.