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Introdução Atualmente é grande a busca por produtos naturais emagrecedores, uma vez que os compostos sintéticos são submetidos a um rigoroso controle na comercialização. Dessa forma, tem-se aumentado o consumo de produtos contendo Citrus aurantium, vegetal popularmente conhecido como laranja-amarga, que produz sinefrina, um derivado anfetamínico com os mesmos efeitos dos demais compostos dessa classe. Este estudo tem como objetivo um levantamento bibliográfico sobre a utilização da sinefrina, ilustrando seus possíveis efeitos na perda de peso mas, também seu potencial cardiotóxico. Características de laboratório O BIOMETIL – Laboratório de Manipulação estudou as características principais da SINEFRINA, pois a preocupação do laboratório é sempre com a continuidade dos tratamentos, qualidade e segurança dos produtos ofertados, trazemos a classe médica o princípio ativo, SINEFRINA, isolado, semi-sintético, na concentração de 2,5 mg/5mL. A Sinefrina atua seletivamente sobre os receptores beta-3 adrenérgicos. Esta ação direta e seletiva sobre os receptores beta-3 adrenérgicos, promove o aumento de níveis de AMPc, e conseqüentemente estimula a lipólise. Este aumento dos níveis de AMPc, ocorre de 3 formas: 1) Inibição da Catecol-metil-transferase, que bloqueia a atividade hormonal lipolítica; 2) Estímulo dos receptores Beta-3; 3) Inibição da fosfodiesterase que degrada o AMPc, em uma forma inativa. Os estudos envolvendo Sinefrina na perda de peso e auxílio em tratamentos de obesidade são muitos, com amplo acervo de publicações, então O BIOMETIL resolveu unir os conceitos de estímulo de receptores beta-3 aos efeitos lipolíticos por aumento de AMPc, não apenas no tratamento de perda de gorduras e peso, como no combate à celulite. Efedrina x Sinefrina A superdosagem da efedrina esta relacionada, principalmente a efeitos cardíacos e sobre o sistema nervoso central (SNC), podendo verificar desenvolvimento de taquicardia, sístoles prematuras e distúrbios emocionais (CRAIG; STITZEL, 2005). A efedrina pode também provocar hipertensão, cefaléia, tontura, vômitos, nervosismo e insônia por estimular o SNC (ROBBERS,1997). Como se trata de uma fenilisopropilamina não-catecólica, a efedrina possui alta biodisponibilidade e duração de ação relativamente longa (de várias horas), porém uma fração significativa da droga é excretada na sua forma inalterada na urina e por ser uma base fraca, a sua excreção pode ser acelerada mediante acidificação da urina (KATZUNG, 2005). A sinefrina possui atividade especifica sob receptores β3-adrenérgico exercendo menores efeitos sobre o SNC e sistema cardiovascular do que a efedrina. Devido a sua similaridade estrutural com a efedrina, os produtos que contêm essa substância podem causar os mesmos efeitos adversos, assim devem ser submetidos às mesmas medidas restritivas (ANDRADE, 2008).Devido aos elevados efeitos adversos o consumo do extrato de C. aurantium vem causando preocupação, principalmente no que diz respeito ao aumento da pressão arterial, causando alterações no sistema cardiovascular. A literatura também alerta para o perigo do uso deste produto por pacientes com distúrbios alimentares, pois estes podem mascarar sinais de hipotensão e bradicardia (ARBO, 2008).Além da isomeria posicional, a sinefrina é um composto que apresenta um carbono quiral na cadeia lateral (ROSSATO, 2009). As substituições que ocorrem na posição 4 do anel aromático, no carbono β e na amina da cadeia lateral, fazem com que a sinefrina seja um potente agonista α e β adrenérgico, com a introdução de grupos hidroxila, no carbono β e na posição 4 do anel aromático, diminuindo provavelmente a capacidade de penetração no sistema 7nervoso central, uma vez que aumentam a polaridade da molécula. A hidroxilação do anel aromático somente em uma posição faz com que a sinefrina não seja metabolizada pela CONT. Aumentando assim a sua eficácia e duração de ação (ANDRADE, 2008). A sinefrina é uma amina adrenérgica, de ação indireta que potencializa a liberação de noradrenalina. Tem ação moderada sob os receptores α-adrenérgicos, e sendo mais potente sob os receptores α-1 do que α-2, atuam também sob os receptores β-3. Tem ação parcial sobre a lipólise em adipócitos de mamíferos, incluído o homem, e a oxidação da gordura se da através da termogênese (ANDRADE, 2008). Assim como em produtos contendo efedrina, os produtos derivados da sinefrina possuem efeitos etabólicos que incluem o aumento da concentração de glicose sanguínea pós-prandial não influênciada pelo exercício físico (ROSSATO, 2009). Conclusão Baseado no levantamento bibliográfico pode-se ressaltar a importância do controle rígido na comercialização de produtos contendo sinefrina, mesmo 9 como medicamento fitoterápico de origem natural, pois estes também apresentam vários efeitos adversos, mostrando a necessidade de novos estudos que comprovem sua ação como adjuvante emagrecedor e seus efeitos cardiotóxicos, pois tratam-se de medicamentos com potencial tóxico elevado.Vale ressaltar a semelhança estrutural da sinefrina com a efedrina, cujo controle pelos órgãos fiscalizadores é bastante rígido. Ambas são substâncias que, além dos efeitos adversos causados, podem acarretar dependência física e psíquica devido ao fato de agirem diretamente sobre o sistema nervoso central. Referencias ANDRADE, A. S. Estabelecimento e validação de metodologia para quantificação de p-sinefrina em produtos derivados de Citrus auratium por cromatografia a gás. Porto Alegre, 2008. 121 p. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, 2008. ARBO, A. D. Avaliação Toxicologica de p-sinefrina e extrato de Citrus aurantium L (Rutaceae). Porto Alegre, 2008. 101p. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, 2008. ARIAS, B. A.; RAMON, L. L. Pharmacological properties of citrus and heir ancient and medieval uses in the Mediterranean region. Journal of Ethnopharmacology. v. 97, p.89 – 95, 2005. BENT, S.; PADULA, A.; NEUHAUS, J. Safety and Efficacy of C. aurantium for weigth loss. The American Journal of Cardiology. v. 94, p. 61 – 1359, 2004, apud ROSSATO, L. G. A sinefrina e o seu potencial cardiotóxico: O uso no emagrecimento e metodologias analíticas para detectar a sinefrina. Porto, 2009. 74p. Dissertação (Mestrado em Toxicologia Analítica Clínica e Forence) Curiosidade: